Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Ацикловир активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом).
Для офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусом Herpes simplex и Varicella zoster.
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
Побочное действие
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, печеночных ферментов, мочевины, креатинина, лимфоцитопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, кома); флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте нанесения мази, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте нанесения крема возможны - ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, выраженные нарушения функции почек.
Беременность и лактация
Применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Крем и мазь для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Ацикловир в форме таблеток, порошка для инъекций, мази и крема включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
