Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Показания
Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи. Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма, но не более 4 ч).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, тошнота, рвота, диарея. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение проводимости сердца, асистолия. Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Аллергические реакции: кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, снижение АД, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия. Лечение: применение средств, закисляющих мочу; гемодиализ; введение норэпинефрина или фенилэфрина при снижении АД, соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, удлиненный интервал QT, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тяжелая сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ, бронхиальная астма. С осторожностью - инфаркт миокарда.
Особые указания
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг АД, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). Во время продолжительного лечения или при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител. При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
08:00-20:00