Утрожестан (капсулы 100 мг N30) (капсулы 100 мг 30) ОЛИК (Таиланд) Лимитед Безен Хелскеа СА Бельгия

Фармакологическое действие

Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью.

Фармакокинетика

При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C_max отмечается через 1-3 ч после приема.
Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. C_max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C_max 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Состояния, связанные с недостатком прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
   – синдром предменструального напряжения;
   – эндокринное бесплодие;
   – дисменорея;
   – фиброзно-кистозная мастопатия;
   – дефицит прогестерона в пременопаузе и перименопаузе;
   – заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
для интравагинального применения
   – заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток);
   – поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
   – поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
   – профилактика привычного выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности;
   – угроза прерывания беременности;
   – эндокринное бесплодие;
   – преждевременная менопауза;
   – менопауза и постменопауза в сочетании с лечением эстрогенами;
   – профилактика миомы матки;
   – эндометриоз.

Режим дозирования

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг (2-3 капс.), разделенные на 2 приема (утром и вечером) во II фазу менструального цикла в течение 10 дней (обычно с 16-го по 25-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в перименопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 2 капс./сут в течение 10-12 дней; в менопаузе - на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 1 капс./сут в течение 25 дней.
Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. Не рекомендуется принимать препарат сразу до или после еды.
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс./сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 1 капс./сут каждую неделю, достигая максимальной (6 капс./сут), разделенных на 3 введения. Такая доза может применяться на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально по 4-6 капс./сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 20 недель беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 2-3 капс./сут во II фазу менструального цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычного выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона назначают интравагинально по 2-4 капс. 2-3 раза/сут ежедневно до 20 недель беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.
Со стороны ЦНС: сонливость, преходящее головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приема препарата.
Со стороны половой системы: сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения.

Противопоказания

   – выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.

Особые указания

Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
В случае имеющихся противопоказаний для приема препарата внутрь или возникновения побочного действия препарат можно вводить интравагинально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата может снизиться способность к концентрации внимания, в связи с чем следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Утрожестан не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Утрожестан не описано.