Описание действующего вещества (МНН) Ампициллин
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель (лизис).
В ЖКТ всасывается 30-40% дозы. Cmax при приеме внутрь достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, фарингит), отит, перитонит, сепсис, эндокардит, инфекции почек и мочевыводящих путей, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, инфекции билиарной системы, коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата, менингит.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание (на время лечения необходимо приостановить).
Побочные действия: Диспептические явления, дисбактериоз, суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами; аллергические реакции (крапивница, в редких случаях - анафилактический шок).
Взаимодействие: Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает - антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 2-3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч, при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 ч. Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).
