Анданте (капсулы 10 мг № 7) Гедеон Рихтер ООО Венгрия

Капсулы 5 мг: твердая желатиновая капсула размером 4, крышечка — голубого цвета, непрозрачная, корпус — светло-голубой, непрозрачный; содержимое капсулы — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
Капсулы 10 мг: твердая желатиновая капсула размером 2, крышечка — голубого цвета, непрозрачная, корпус — синий, непрозрачный; содержимое капсулы — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Фармакологическое действие - снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность — около 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на полноту всасывания препарата.
Является жирорастворимым соединением, объем распределения после в/в введения около (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала (связывание с белками плазмы — около 60%). Проникает в грудное молоко.
Первичный метаболизм с участием алдегидоксидазы приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием деэтил-залеплона, который, в свою очередь, с помощью алдегидоксидазы превращается в 5-оксо-деэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона — около 1 ч.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — 5-оксо-деэтил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика у пожилых больных, в т.ч. старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых здоровых пациентов.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в (ЦНС).

Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая легочная недостаточность;
тяжелая миастения;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
хроническая легочная недостаточность;
печеночная и/или почечная недостаточность;
алкогольная или лекарственная зависимости (в т.ч. в анамнезе);
депрессия.

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения залеплона в последнем триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотензии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены. Ввиду проникновения препарата в грудное молоко прием препарата для кормящих грудью женщин противопоказан.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение; антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения); депрессия; парадоксальные и психиатрические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство; синдром отмены — головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи неспецифическим ингибитором печеночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Селективные блокаторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Многочисленные сильные печеночные индукторы (например CYP3A4), такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала — могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Данных об острой передозировке немного, уровень препарата в крови при передозировке не измерялся.
Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими депрессантами ЦНС, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, снижение АД, нарушение дыхания, реже — кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: по данным предклинических исследований, флумазенил является антагонистом залеплона, хотя исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным — 5 мг (ввиду бóльшей чувствительности к снотворным).
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в этой возрастной группе залеплон не назначают.

Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте^®.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в т.ч. и старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой здоровых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае, если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 табл. за одну ночь.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен релапс или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойства.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарства.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, т.к. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. При назначении залеплона больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
При непереносимости лактозы следует учесть, что таблетка залеплона 5 мг содержит лактозы — 67 мг, таблетка 10 мг — 134 мг.
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

2 года

Список Б.: При температуре 15–30 °C. (в герметичной упаковке).