Цефотаксим (порошок для приг. р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г № 1 фл.) ПРОМОМЕД РУС ООО Биохимик АО г. Саранск Россия

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением таким образом перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Escherichia coli, Citobacter, Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. St.pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив по отношению к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч.: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза; инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Режим дозирования

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг назначают в суточной дозе 50-180 мг/кг; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 12 г, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Беременность и лактация

Применение цефотаксима при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении "петлевых" диуретиков.
Цефотаксим в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.