Инхибейс(табл.п.о.2,5мг N30) Швейцария Roche/уп.Россия Макиз-фарма

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Блокируя АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к снижению выделения альдостерона, понижению ОПСС, АД и преднагрузки. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Удлиняет продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений недостаточности кровообращения. После приема 0.5 мг гипотензивный эффект проявляется в пределах 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при приеме внутрь достигается через 2 ч. Биодоступность - 60%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита цилазаприлата. T1/2 – 11-12 ч. Выводится почками. Секреция с материнским молоком - низкая.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая, реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цилазаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации. С осторожностью – ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии - 1.25 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в первые два дня, дозу постепенно повышают до 5 мг. При ХПН (КК - 40-60 мл/мин) начальная доза - 1 мг/сут. При КК 10-40 мл/мин суточная доза не должна превышать 0.5 мг. При КК менее 10 мл/мин - 0.25-0.5 мг 1-2 раза в неделю. При стойкой артериальной гипертензии - постоянная поддерживающая терапия в дозе 1.25-5 мг/сут. Больным, находящимся на гемодиализе, препарат применяют в свободные от гемодиализа дни в индивидуально подобранной дозе. У пожилых пациентов начальная доза - 1.25 мг или меньше.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, вялость, чрезмерное снижение АД, гиперкалиемия, гиперурикемия, снижение содержания Hb, гематокрита и/или количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины); редко – сухость во рту, диспепсические явления, ангионевротический отек (в т.ч. языка, губ), отек конечностей, сухой кашель.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии), больным с аутоиммунными заболеваниями, при одновременном приеме салуретиков. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения. В случае резкого снижения АД, больные должны находиться в положении лежа с приподнятыми ногами; при необходимости парентерально вводят физиологический раствор или кровезаменители. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии, за 2-3 дня до начала лечения необходимо, по возможности, отменить диуретики, или применять низкие дозы ингибитора АПФ. При назначении больным с циррозом печени следует соблюдать осторожность и применять сниженные дозы цилазаприла. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и развития гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности и грудном вскармливании. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК и др. препаратами, снижающими АД, увеличивает риск развития гипотензии. Назначение с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью. Возможно снижение эффекта цилазаприла при одновременном приеме НПВП, эстрогенов и симпатомиметиков. Применение с препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, повышает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.