Фармакологическое действие: Противогрибковое. Специфически тормозит биосинтез эргостерола в клеточной мембране грибов, ингибирует грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, независимо от приема пищи. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Легко проникает в жидкости организма, проходит через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. T1/2 - 30 ч. 90% уровень равновесной концентрации достигается на 4-5-й день (при приеме 1 раз в сутки). Выводится в основном почками: 80% в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов.
Фармакодинамика: Эффективен в отношении грибов рода Candida и Cryptococcus neoformans, а также Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, грибов рода Microsporum и Trichophyton.
Показания: Кандидоз (системный, слизистых оболочек и др.), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), микоз кожи, эндемические микозы; онихомикоз, профилактика грибковых инфекций у больных СПИДом и при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только при опасных для жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в нижней части живота, метеоризм, диарея, кожные высыпания.
Взаимодействие: Усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), кумариновых антикоагулянтов, повышает концентрацию циклоспорина и теофиллина в плазме. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию Микосиста в крови на 40%, рифампицин - снижает. При одновременном применении с цизапридом и зидовудином возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Взрослым при кандидемии, диссеминированном кандидозе и др. инвазивных кандидозах, криптококкозе, в т.ч. криптококковом менингите средняя доза - 400 мг в 1-е сутки, затем - по 200-400 мг/сут; длительность курса зависит от состояния больного, при криптококковом менингите - не менее 6-8 нед. Для предупреждения рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом - 200 мг/сут длительно.
При кандидозе слизистых оболочек и кожи - 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней, при орофарингеальном кандидозе - 7-14 дней, атрофическом кандидозе полости рта - 14 дней, при остром влагалищном кандидозе и кандидозном баланите в разовой дозе 150 мг, кандидозе кожи - 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней или 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг/сут в течение 2-4 нед и более. Для профилактики рецидивов на фоне иммунодефицита - 50-400 мг/сут, для профилактики влагалищного кандидоза - 150 мг 1 раз в месяц в течение 4-12 мес. При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю до полного замещения зараженного ногтя здоровым.
При эндемических микозах 200-400 мг/сут в течение 1-2 лет.
Детям, 1 раз в сутки (в дозе не превышающей максимальную суточную дозу для взрослых). При кандидозе слизистых оболочек - в 1-й день 6 мг/кг/сут, затем 3 мг/кг/сут; при системном кандидозе и криптококкозе - 6-12 мг/кг/сут; для профилактики грибковых инфекций на фоне сниженного иммунитета - 3-12 мг/кг/сут. Новорожденным назначают в тех же дозах, но 1 раз в 3 дня, детям в возрасте 3-4 нед - 1 раз в 2 дня.
Меры предосторожности: При нарушении функции почек суточную дозу необходимо уменьшить.
Срок годности: 2 года
Условия хранения: При температуре 15-30 °C
