Лизинотон (табл. 20 мг N28) Актавис АО - Исландия

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.  Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через    1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь лизиноприл  всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29%.

Распределение.  Не связывается  с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм.  Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет

12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), хроническая недостаточность кровообращения, раннее лечение острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ,  возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты.

Применение при беременности и в период лактации

Применение лизиноприла в период беременности  противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных  влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению артериального давления). Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинотона. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При сердечной недостаточности  - начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней.

У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при клиренсе креатинина  менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%).

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при сердечной недостаточности - по 7.5-10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко - астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гемоглобина, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: "сухой" кашель, снижение потенции; редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Замедляет выведение препаратов лития.

Нестероидные противовоспалительные препараты,  эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами  усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной хронической недостаточностью кровообращения (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных хронической недостаточностью кровообращения   возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек

При применении лекарственных средств, снижающих артериальное давление, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять другие лекарственны средства нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).

С осторожностью

следует назначать препарат пациентам:  с ангионевротическим отеком в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, с наследственным или идиопатическим ангионевротическим отеком, с аортальным стенозом, с цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. с  недостаточностью мозгового кровообращения, с ишемической болезнью сердца, с коронарной недостаточностью, с тяжелыми аутоиммунными системными заболеваниями соединительной ткани (в том числе – с системной красной волчанкой, склеродермией), с угнетением костномозгового кроветворения, с сахарным диабетом, с гиперкалиемией, с двусторонним стенозом почечных артерий, со стенозом артерии единственной почки, у пациентов  после трансплантации почек, с почечной недостаточностью, пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия,  при состояниях, сопровождающихся  снижением объема циркулирующей крови (в том числе при диарее, рвотае), людям пожилого возраста, в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска

По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3  года
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.