Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Активное вещество препарата - рабепразол натрия - является слабым основанием, которое при применении препарата в любых дозах быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток и, превращаясь в активную сульфенамидную группу, взаимодействует с цистеинами протонового насоса.
Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь в дозе 20 мг действие препарата развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет соответственно 62% и 82%, а продолжительность действия достигает 48 ч. Ингибирующий эффект несколько усиливается при ежедневном приеме препарата; стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
При приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в первые 4-8 недель отмечается увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови, которая возвращается к исходному уровню в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Прием препарата в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.
Показания
v язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
v язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
v гастроэзофагеальный рефлюкс.
Режим дозирования
Взрослым и пожилым пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг 1 раз/сут.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в некоторых случаях назначают по 10 мг 1 раз/сут.
Продолжительность терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4 недели. Однако у тех пациентов, у которых не произошло полного рубцевания язвы, лечение следует продолжить в течение еще 4 недель.
Продолжительность терапии при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 недель. В тех случаях, когда полного рубцевания язвы не произошло, лечение следует продолжить в течение еще 6 недель.
При гастроэзофагеальном рефлюксе препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сут.
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированного с Helicobacter pylori, применяют несколько вариантов эрадикации с использованием комбинации антибиотиков. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней при использовании одной из следующих схем.
1) Париет назначают по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1 г 2 раза/сут;
2) Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.
Установлено, что эрадикация Helicobacter pylori, проводимая по одной из этих схем, приводит к заживлению язвы желудка или двенадцатиперстной кишки без проведения дальнейшей противоязвенной терапии.
По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды.
Для эрадикации Helicobacter pylori при назначении в комбинации с антибиотиками Париет следует принимать 2 раза/сут.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: >=5% - диарея, тошнота; 2-5% - боль в животе, рвота, метеоризм, запор; <=1% - сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: >=5% - головная боль; 2-5% - астения, головокружение, бессонница; <=1% - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: 2-5% - ринит, фарингит, кашель; менее 1% - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: <=1% - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: 2-5% - боли в спине, гриппоподобный синдром; <=1% - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
В большинстве случаев нельзя было установить связь между приемом препарата и появлением того или иного эффекта, за исключением головной боли, диареи, болей в животе, астении, метеоризма, кожной сыпи, сухости во рту.
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.
Лекарственное взаимодействие
Париет метаболизируется микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома P450 2С19 и 3А. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрий не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются теми же ферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Париет вызывает выраженное и длительное снижение образования соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие. У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентраций кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальных концентраций дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении Париета с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.
В исследованиях не было выявлено взаимодействия Париета с жидкими антацидами.
При одновременном применении рабепразол обычно не влияет на метаболизм циклоспорина, т.к. при наблюдавшихся концентрациях рабепразол натрий не оказывал влияния на метаболизм CYP3А4
Состав:
Рабепразол натрия 10 мг
